Chomix試劑盒
產(chǎn)品系列二：光親和探針
許多活性小分子化合物，例如生物體代謝物，天然產(chǎn)物和藥物分子，都是以非共價的方式和靶點蛋白質(zhì)發(fā)生動態(tài)可逆相互作用，當(dāng)?shù)鞍踪|(zhì)在體外研究過程中一旦失活，則會破壞二者之間的結(jié)合力。在小分子化合物靶點鑒定，細(xì)胞分布成像和蛋白質(zhì)標(biāo)記等領(lǐng)域，光親和標(biāo)記技術(shù)（Photoaffinity labeling, PAL）應(yīng)用廣泛，它是一種共價捕獲小分子-生物大分子相互作用的常用方法，在外界紫外光刺激的條件下，化學(xué)探針上的光交聯(lián)基團（分類和特點見下表）能夠產(chǎn)生自由基、氮賓或卡賓，從而能夠快速共價標(biāo)記空間上鄰近的生物大分子。
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光交聯(lián)基團
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光照波長
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活性中間體
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優(yōu)點
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缺點
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苯甲酮 （Benzophenones） |
350-360 nm |
自由基 |
a) 商業(yè)易得； b) 光照波長不會造成生物性損傷 |
a) 化學(xué)結(jié)構(gòu)較大； b) 光照時間長 |
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疊氮苯 （Aryl Azides） |
＜300 nm |
氮賓 |
a) 易合成； b) 化學(xué)結(jié)構(gòu)小 |
a) 光照波長較短，可能會造成生物大分子的損傷； b) 易出現(xiàn)非特異性交聯(lián) |
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雙吖丙啶 （Diazirines） |
350-380 nm |
卡賓 |
a) 反應(yīng)速率快； b) 化學(xué)結(jié)構(gòu)小； c) 光照波長不會造成生物性損傷 |
a) 合成繁瑣； b) 可異構(gòu)化生成重氮中間體 |
其中，雙吖丙啶結(jié)構(gòu)以其生物兼容性強，化學(xué)結(jié)構(gòu)小，反應(yīng)速度快等特點，在小分子光親和生物正交探針中應(yīng)用最為廣泛，科學(xué)家們相繼開發(fā)了帶有不同衍生化官能團（氨基、羧基或碘）的光交聯(lián)連接子，光交聯(lián)基團用于捕獲生物大分子，生物正交基團（例如炔基）作為報告基團，能夠后續(xù)偶聯(lián)熒光素和生物素，用于蛋白質(zhì)信號檢測或富集分離。同時，新型高反應(yīng)活性的光交聯(lián)連接子也在持續(xù)開發(fā)中。
將光交聯(lián)連接子與活性小分子偶聯(lián)，即產(chǎn)生具有生物活性的光親和生物正交探針，相比于傳統(tǒng)的生物素基團修飾改造，光交聯(lián)連接子體積小，對活性小分子結(jié)構(gòu)，細(xì)胞穿膜能力等改動均較小，結(jié)合長波長紫外光照條件，非常適合在活細(xì)胞中直接結(jié)合并共價捕獲結(jié)合蛋白，廣泛應(yīng)用于活性小分子靶點發(fā)現(xiàn)，脫靶蛋白鑒定和分布成像。
代表性產(chǎn)品如下（部分產(chǎn)品現(xiàn)貨，可定制合成多種化學(xué)探針）：
產(chǎn)品貨號
產(chǎn)品結(jié)構(gòu)
產(chǎn)品用途
產(chǎn)品/原藥CAS號
02010029
2-(3-(But-3-yn-1-yl)-3H-diazirin-3-yl)
acetic acid,Diazirine-acid
光交聯(lián)連接子，
用于化學(xué)探針合成
2049109-24-0
02010031
2-(3-(But-3-yn-1-yl)-3H-diazirin-3-yl)
ethan-1-amine,Diazirine-amine
光交聯(lián)連接子，
用于化學(xué)探針合成
1450752-97-2
02010090
3-(But-3-yn-1-yl)-3-(2-iodoethyl)-
3H-diazirine, Diazirine-iodo
光交聯(lián)連接子，
用于化學(xué)探針合成
1450754-38-7
02010095
3-(2-Bromoethyl)-3-
(but-3-yn-1-yl)-3H-diazirine
光交聯(lián)連接子，
用于化學(xué)探針合成
2432830-88-9
02010030
2-(4-(3-(Trifluoromethyl)-3H-diazirin-3-yl)phenyl)
acetic acid,4-((trifluoromethyl)diazirinyl)
phenylacetic acid
光交聯(lián)連接子，
用于化學(xué)探針合成
148058-40-6
02010094
2-(3-Methyl-3H-diazirin-3-yl)
ethan-1-amine
光交聯(lián)連接子，
用于化學(xué)探針合成
36902-22-4
02010040
雷公藤紅素光親和探針
34157-83-0
02010051
異貝殼杉烯酸光親和探針
6730-83-2
0102E000074
花生四烯酸光親和探針
506-32-1
02010152
脫氧膽酸光親和探針
83-44-3
02010131
膽固醇光親和探針
57-88-5
02010021
白樺酸光親和探針
472-15-1
02010171
二甲雙胍探針
657-24-9
02010048
小檗堿光親和探針
633-65-8
0102E000095
benzoquinoquinoxaline
BQQ光親和探針
207671-99-6
產(chǎn)品名稱
Celastrol probe, Ce-2
Kaurenoic acid probe,KA-1
Arachidonic acid probe
Deoxycholic acid probe, CMX-Q-013
Chol-2
Betulinic acid probe, BA-Xalkyne
Metformin probe, Met-P1
Berberine probe, BBR-1
